Interferencia endometrial de los estrógenos sintéticos en la regulación de la fertilidad / Endometrial interference of synthesis estrogens in fertility regulation

Inicialmente la actividad antiovulatoria de algunos preparados estrógeno/progestacional, era la acción requerida para controlar la fertilidad. A la fecha se ha conseguido una notable reducción en la dosis de ambos componentes hormonales, ofreciendo menos efectos colaterales, con una eficacia anticonceptiva aceptable. Actualmente se dispone de una variedad de esas combinaciones, en donde el estrógeno sintético concentra de 80 a 20 µg/tableta y la prescripción se inicia o el 1er. día o el 5o. día del ciclo menstrual. Al analizar el plasma y el endometrio simultáneamente obtenida de usuarias crónicas que incluían en la tableta dosis de 30 o 50 µg del estrógeno sintético, se observó un perfil de 17B-estradiol como el de la maduración folicular de los ciclos ovulatorios sólo en las mujeres que tomaban la dosis más baja. Sin embargo, este fenómeno de ciclicidad no se obtuvo a nivel local; paralelamente la progesterona circulante en ambos grupos nunca fue > 5.0 ng/ml. La observación indica que se debe buscar un periodo crítico local durante el ciclo menstrual ovulatorio, con mucho menores dosis hormonales para controlar la fertilidad

Farmacocinética del anticonceptivo inyectable enantato de noretisterona / Pharmacokinetics of inyectable contraceptive norethisterone enantate

Se estudió la farmacocinética de una dosis de 200 mg de enantato de noretisterona por vía intramuscular en 11 pacientes, las muestras sanguíneas fueron extraídas durante 15 días y luego semanalmente durante 2 meses. Los níveles de noretisterona en plasma se determinaron por cromatografía líquida de alta presión (HPLC). A partir de las observaciones se determinó el modelo farmacocinético adecuado, este resultó ser el biocompartimental abierto con absorción de primer orden. Obtuvimos los parámetros farmacocinéticos en las diferentes fases y se correlacionaron entre sí. El tiempo de vida media de absorción se correlacionó positivamente con el tiempo de vida media de distribución, con el tiempo en que se alcanza la concentración máxima, y con índice de masa corporal. El volumen de distribución se correlacionó positivamente con el tiempo de vida media de eliminación y con el aclaramiento plasmático

Pharmacokinetics of norethisterone from two different combination contraceptive pills in Indian women.

In view of our previous studies that the plasma elimination of norethisterone (NET) from mini pill is faster in low socio-economic group Indian women, the present studies were contemplated to find the least effective dosage of NET from combination pills. Pharmacokinetics of NET were evaluated in a total of twenty women of low socio-economic group taking pills containing NET-acetate (500 micrograms or 1 mg) and ethinyl estradiol (30 or 50 micrograms respectively) on empty stomach. Blood samples were drawn at different time intervals from 0.5 to 24 hr and plasma NET was estimated by a specific radio-immunoassay. In the women taking 1 mg NET-acetate containing pills peak plasma levels ranging from 6.2 to 20.8 ng/ml were observed at 1 hr whereas with 500 micrograms pill they ranged from 2.0 to 6.5 ng/ml and the peak was noted at 4 hr. Pharmacokinetic parameters of NET were more or less comparable between the two pills. The results suggest that pills containing 500 micrograms NET-acetate and 30 micrograms ethinyl estradiol provide adequate levels of NET even in low-socio-economic group women.